Все это время считалось, что лопинавир (lopinavir) и ритонавир (ritonavir) должны помочь с лечением коронавирусной инфекции COVID-19, вызванной новым коронавирусом SARS-CoV-2. Исследователи полагали, что комбинация этих лекарственных соединений, известная под брендовым названием «Калетра» (Kaletra)/«Алувиа» (Aluvia) авторства «ЭббВи» (AbbVie) и входящая в состав некоторых схем высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) инфекции ВИЧ-1, себя обязательно зарекомендует.
Предпосылки на успех состояли в том, что, сочетание лопинавира с ритонавиром уже засвидетельствовало определенную результативность в ходе экспериментальной терапии пациентов с инфекцией коронавируса SARS-CoV. Оно также отметилось эффективностью при заражении коронавирусом MERS-CoV — in vitro, в опытах на животных и ряде практических случаев назначения пациентам. Кроме того, лопинавир, судя по данным многочисленных компьютерных моделирований, прекрасно подходит для ингибирования основной протеиназы коронавируса SARS-CoV-2 (известна как M-pro, 3C-подобная протеиназа 3CL-pro, эндопептидаза C30). Этот фермент, будучи неструктурным протеином Nsp5, полипротеины, в которые вирусная РНК транслируется после попадания внутрь клетки, давая начало двенадцати белкам меньшего размера. Последние являются компонентами комплекса репликации вируса. Блокирование M-pro должно препятствовать синтезу вирусных белков и тем самым приводить к формированию незрелого и неспособного к репликации вируса.
Подключение к лопинавиру ритонавира необходимо потому, что он выступает бустером (усилителем), так как ингибирует цитохром P450 3A4 (CYP3A4) — печеночный фермент, которые метаболизирует ксенобиотики, то есть дезактивирует лекарственные препараты. Другими словами, ритонавир усиливает биодоступность лопинавира.
Увы, всё пошло прахом.
Подробнее: https://mosmedpreparaty.ru/news/20533
➡️ Узнавайте больше в Whatsapp
➡️ Смотрите и комментируйте новости в Instagram
➡️ Подписывайтесь на канал @kamnews24 в Telegram
➡️ Ждём вас во ВКонтакте и Одноклассниках
